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每日一药——利拉鲁肽注射液

2026 08 24 03:04:29

利拉鲁肽注射液活性成份:利拉鲁肽(通过基因重组技术,利用酵母生产的人胰高糖素样肽-1(GLP-1)类似物)。

【适应症】 本品适用于成人2型糖尿病患者控制血糖: 适用于单用二甲双胍或磺脲类药物最大可耐受剂量治疗后血糖仍控制不佳的患者,与二甲双胍或磺脲类药物联合应用。 适用于降低伴有心血管疾病的2型糖尿病成人患者的主要心血管不良事件(心血管死亡、非致死性心肌梗死或非致死性卒中)风险。

利拉鲁肽是一种酰化的人胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂,在葡萄糖浓度升高的情况下增加胰岛素释放,以葡萄糖依赖的方式减少胰高血糖素分泌,并延迟胃排空,从而降低餐后葡萄糖在循环中出现的速率。

GLP-1调节食欲和热量摄入,包括通过大脑中的受体。利拉鲁肽的减肥作用是由于热量摄入减少。

药理学:GLP-1受体激动剂激活GLP-1受体,导致胰腺β细胞葡萄糖依赖性胰岛素分泌增加,胰高血糖素分泌减少。胃排空也会延迟。

吸收利拉鲁肽皮下给药后,在给药后11小时达到最大浓度。服用利拉鲁肽后,肥胖受试者(BMI 30-40 kg/m )的平均利拉鲁肽稳态浓度(AUCτ/ 24)达到约116 ng/mL 。利拉鲁肽吸收在0.6 mg至3 mg的剂量范围内成比例增加。单次给药后,利拉鲁肽AUC的受试者间变异系数为11%。在三个皮下注射部位(上臂,腹部和大腿)之间,利拉鲁肽的吸收是相似的。

利拉鲁肽广泛结合血浆蛋白(大于98%)。代谢在向健康受试者单次服用(3H)-利拉鲁肽后的最初24小时内,血浆中的主要成分是完整的利拉鲁肽。利拉鲁肽以与大蛋白相似的方式被内源性代谢,而没有特定的器官作为主要消除途径。排泄服用(3H)-利拉鲁肽后,尿液或粪便中未检测到完整的利拉鲁肽。所给予放射性的利拉鲁肽仅一小部分作为利拉鲁肽相关代谢产物排泄在尿液或粪便中(分别为6%和5%)。在头6-8天尿液和粪便排泄了大部分的放射性利拉鲁肽。皮下注射利拉鲁肽单剂量后的平均表观清除率约为0.9-1.4 L/h,消除半衰期约为13小时,所以利拉鲁肽适合于每日一次给药。

常见不良反应

利拉鲁肽1.8 mg消化系统:恶心(18%)、腹泻(10%)、呕吐(2%)、食欲下降(10%)、消化不良(4%)、便秘(5%)

神经系统:头痛(11%)

呼吸系统:鼻咽炎(9%)、上呼吸道感染(7%)

肌肉骨骼及系统:背疼(4%)

其他全身反应:注射部位反应(注射部位皮疹,红斑)(2%)代谢:血清胆红素升高(4.0%)、血清降钙素升高、脂肪酶升高、淀粉酶升高免疫系统:产生抗利拉鲁肽抗体、荨麻疹、血管性水肿利拉鲁肽+二甲双胍,低血糖发生率病人无法自我治疗(0.1%)、能够自我治疗的患者(3.6%)利拉鲁肽+格列美脲,低血糖发生率病人无法自我治疗(0.1%)、能够自我治疗的患者(7.5%)、未分类(0.9%)利拉鲁肽+二甲双胍+罗格列酮,低血糖发生率能够自我治疗的患者(7.9%)、未分类(0.6%)利拉鲁肽+二甲双胍+格列美脲,低血糖发生率病人无法自我治疗(2.2%)、能够自我治疗的患者(27.4%)上市后报告的不良反应全身反应:由恶心,呕吐和腹泻引起的脱水、血管性水肿、过敏反应(包括皮疹和瘙痒)代谢:血清肌酐升高肝胆:肝酶升高,肝炎。

患者用药教育

1.指导患者报告抑郁恶化、自杀意念或行为异常变化。

2.建议患者避免脱水,尤其是持续性腹泻或呕吐,以防止急性肾功能衰竭或肾功能恶化。

3.警告病人不要共用注射笔,因为有传播血源性病原体的危险。

4.副作用可能包括恶心、腹泻、消化不良、便秘、呕吐、腹痛、食欲减退、疲劳和头晕。

5.指导患者报告甲状腺肿瘤、胆石症、胆囊炎、黄疸或胰腺炎的症状。

6.建议糖尿病患者监测高血糖或低血糖症状,并报告血糖控制困难。

7.建议患者在一天中的任何时间每天给药一次,与膳食无关。

8.告知患者正确的注射技术和位置。

9.如果漏用,指导患者跳过漏用的剂量,恢复正常计划。如果自上一次给药后超过3天,建议重新给药。

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